認知障礙症又有新藥!

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隨著Leqembi(Lecanemab)及Kisunla(Donanemab)獲得美國FDA核准用於治療阿茲海默症(認知障礙症)患者,新近一家開發治療衰弱性神經退化性疾病生物製藥公司的新藥亦得到FDA批准用於治療輕度至中度阿茲海默症。

茲海默症(Alzheimer’s Disease,AD)是認知障礙症中最常見,是一種漸進式腦部疾病,會逐漸破壞患者的記憶力、思考能力,最終甚至破壞最簡單的溝通(例如對話)能力。阿茲海默症影響全球千萬人,也是不少長者進入安老院舍及死亡的主要原因,估計70%入住安老院舍的長者罹患阿茲海默症。

口服藥

Zunveyl(Benzgalantamine)是一種新型口服療法,是治療阿茲海默症藥物加蘭他敏(Galantamine)和乙醯膽鹼酯酶抑制劑(Acetylcholinesterase Inhibitor,AChEI)的前驅藥,以透過阻止乙醯膽鹼的分解發揮治療作用。乙醯膽鹼(Acetylcholinesterase)是重要的腦神經傳導物質,主要參與記憶、動機和注意力等功能,也是α-7菸鹼乙醯膽鹼和α4β2受體變構的增強劑。

加蘭他敏(Galantamine)早在2001年時已得到FDA批准用於治療阿茲海默症,擁有長期的相關治療數據,證明了對多種大腦受體之間的活性、抗炎作用,並且與改善記憶力、注意力和顯著降低死亡風險有關。在AChEI類藥物中,Galantamine對認知能力下降的作用最好,並且顯著降低了嚴重癡呆的風險。

新藥Zunvey是透過在Galantamine中添加苯甲醯酯,阻斷胃腸神經系統中乙醯膽鹼酯酶的結合,減少了局部神經元的過度刺激,從而降低胃腸道副作用,並提高了生物利用度。Zunveyl一旦被吸收,就會在肝臟中代謝為活性藥物和Galantamine,並隨著循環系統進入大腦,藥效是針對阿茲海默症症狀,為患者的認知和整體功能以及執行因阿茲海默症受損的日常活動能力提供持久的效益,其藥物作用機制不同於Leqembi及Kisunla以清除大腦中的β-澱粉樣蛋白來減緩疾病進展。

副作用不多

Zunveyl的功效基於3項針對健康成人的生物利用度研究,對Galantamine速釋片和Galantamine緩釋膠囊與Zunveyl進行了比較,所有研究記錄的胃腸道不良事件均低於2%,且未觀察到失眠症狀。

Zunveyl在通過胃腸道後可有效轉化為Galantamine的活性部分,從而達到與Galantamine相同的治療效果,其前驅藥的設計,可以消除胃腸道中的藥物吸收,有可能解決某些耐受性問題,並且具有中樞神經系統安全性。雖然其確切的作用機制尚不清楚,但據信Zunveyl 透過兩種不同的途徑發揮作用,增強神經傳導物質活性並保護神經元健康,從而改善認知和功能。

Zunveyl建議劑量為每天口服兩次,起始劑量為5mg,最高可增加至15mg。3

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