美國食品及藥物管理局（FDA）批准Tirzepatide注射劑用於慢性體重管理，其相同活性成分於2022年獲批結合飲食和運動，以幫助改善2型糖尿病成人患者的降低血糖。
肥胖和超重是嚴重的健康問題，可能與心臟病、中風和糖尿病等疾病有關，全球肥胖和超重率不斷上升（西方國家尤其嚴重），減重藥物的核准可滿足不少醫療需求。
據統計，大約70%的美國成年人有肥胖或超重的情況，其中許多超重者患有與體重相關的疾病。透過飲食和運動減輕5-10%的體重，已可有助降低肥胖或超重成年人心血管疾病的風險。
用藥須結合飲食及運動
Tirzepatide適用於肥胖（BMI≥30）或超重（BMI≥27）且伴隨與體重相關慢性病，如高血壓、高血脂、糖尿病、睡眠窒息症或心血管疾病的成人患者。而使用Tirzepatide時必須結合控制飲食及增加體能活動。Tirzepatide是暫時唯一一種GLP-1和GIP受體雙重激動劑，兩者均為腸道分泌的激素，能促進胰島素分泌。Tirzepatide活化腸道分泌的荷爾蒙受體 —— 胰高血糖素樣勝肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（Glucagon-like Peptide-1，GIP）以降低食欲和食物攝取量。每周皮下注射一次，劑量須在4-20周內增加，以達到每周一次5mg、10mg或15mg的目標劑量，最大劑量為每周一次15mg。
使用Tirzepatide結合低熱量飲食和增加體能活動對長期體重管理（減輕體重和維持體重）的有效性是在兩項隨機、雙盲、安慰劑對照試驗中確定，試驗對像是肥胖症患者或是過重且伴有至少一種與超重相關的疾病的成年人。研究測量了總共2519名每周一次注射5mg、10mg或15mg的患者以及總共958名每周注射安慰劑的患者。在這兩項試驗中，經過72周的治療後，與接受安慰劑的患者相比，接受所有三種劑量水平Tirzepatide的患者體重均出現統計上顯著的減輕。
兩項試驗中較大的一項招募了沒有糖尿病的成年人，試驗開始時，平均體重為 231磅（105公斤），平均體重指數為38。在這項試驗中，與隨機接受安慰劑的患者相比，隨機接受最高核准劑量Tirzepatide（每周15mg）的患者體重平均減輕了18%。
試驗開始時，2型糖尿病成人患者的平均體重為222磅（101公斤），平均體重指數為36。與隨機接受安慰劑的患者相比，隨機接受最高核准劑量 Tirzepatide（每周15mg）的患者體重平均減輕12%。
Tirzepatide會導致大鼠甲狀腺C細胞腫瘤，目前尚不清楚是否會導致人類出現此類腫瘤。Tirzepatide不應用於有甲狀腺髓樣癌個人史或家族史的患者或患有2型多發性內分泌腫瘤症候群（Multiple Endocrine Neoplasia Syndrome Type 2）的患者。
Tirzepatide尚未在胰臟發炎或嚴重胃腸道疾病病史的患者中進行研究。此藥不應與Mounjaro或GLP-1受體激動劑合併使用。Tirzepatide與其他體重管理藥物合併使用的安全性和有效性尚未確定。
不良反應
Tirzepatide不應用於對其活性成分或其任何其他成分有嚴重過敏反應史的患者。如果懷疑出現嚴重過敏反應，應立即停止使用並尋求醫療協助。
不良反應包括惡心、腹瀉、嘔吐、便秘、消化不良、脫髮、胃食道逆流等。此外，Tirzepatide的標籤還包含有關甲狀腺C細胞腫瘤的黑框警告。如果患者出現胰臟炎或膽結石症狀，應立即停止使用並尋求醫療協助。如果Tirzepatide需與胰島素或影響胰島素分泌的藥物一起使用，患者應與醫護了解是否可以降低其他藥物的劑量，以降低血糖過低的風險。醫生處方此藥亦需監測患有腎臟疾病、糖尿病視網膜病變和憂鬱症或自殺傾向的患者。3
