美国食品及药物管理局（FDA）批准Tirzepatide注射剂用于慢性体重管理，其相同活性成分于2022年获批结合饮食和运动，以帮助改善2型糖尿病成人患者的降低血糖。
肥胖和超重是严重的健康问题，可能与心脏病、中风和糖尿病等疾病有关，全球肥胖和超重率不断上升（西方国家尤其严重），减重药物的核准可满足不少医疗需求。
据统计，大约70%的美国成年人有肥胖或超重的情况，其中许多超重者患有与体重相关的疾病。透过饮食和运动减轻5-10%的体重，已可有助降低肥胖或超重成年人心血管疾病的风险。
用药须结合饮食及运动
Tirzepatide适用于肥胖（BMI≥30）或超重（BMI≥27）且伴随与体重相关慢性病，如高血压、高血脂、糖尿病、睡眠窒息症或心血管疾病的成人患者。而使用Tirzepatide时必须结合控制饮食及增加体能活动。Tirzepatide是暂时唯一一种GLP-1和GIP受体双重激动剂，两者均为肠道分泌的激素，能促进胰岛素分泌。Tirzepatide活化肠道分泌的荷尔蒙受体 —— 胰高血糖素样胜肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（Glucagon-like Peptide-1，GIP）以降低食欲和食物摄取量。每周皮下注射一次，剂量须在4-20周内增加，以达到每周一次5mg、10mg或15mg的目标剂量，最大剂量为每周一次15mg。
使用Tirzepatide结合低热量饮食和增加体能活动对长期体重管理（减轻体重和维持体重）的有效性是在两项随机、双盲、安慰剂对照试验中确定，试验对像是肥胖症患者或是过重且伴有至少一种与超重相关的疾病的成年人。研究测量了总共2519名每周一次注射5mg、10mg或15mg的患者以及总共958名每周注射安慰剂的患者。在这两项试验中，经过72周的治疗后，与接受安慰剂的患者相比，接受所有三种剂量水平Tirzepatide的患者体重均出现统计上显著的减轻。
两项试验中较大的一项招募了没有糖尿病的成年人，试验开始时，平均体重为 231磅（105公斤），平均体重指数为38。在这项试验中，与随机接受安慰剂的患者相比，随机接受最高核准剂量Tirzepatide（每周15mg）的患者体重平均减轻了18%。
试验开始时，2型糖尿病成人患者的平均体重为222磅（101公斤），平均体重指数为36。与随机接受安慰剂的患者相比，随机接受最高核准剂量 Tirzepatide（每周15mg）的患者体重平均减轻12%。
Tirzepatide会导致大鼠甲状腺C细胞肿瘤，目前尚不清楚是否会导致人类出现此类肿瘤。Tirzepatide不应用于有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者或患有2型多发性内分泌肿瘤症候群（Multiple Endocrine Neoplasia Syndrome Type 2）的患者。
Tirzepatide尚未在胰脏发炎或严重胃肠道疾病病史的患者中进行研究。此药不应与Mounjaro或GLP-1受体激动剂合并使用。Tirzepatide与其他体重管理药物合并使用的安全性和有效性尚未确定。
不良反应
Tirzepatide不应用于对其活性成分或其任何其他成分有严重过敏反应史的患者。如果怀疑出现严重过敏反应，应立即停止使用并寻求医疗协助。
不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良、脱发、胃食道逆流等。此外，Tirzepatide的标签还包含有关甲状腺C细胞肿瘤的黑框警告。如果患者出现胰脏炎或胆结石症状，应立即停止使用并寻求医疗协助。如果Tirzepatide需与胰岛素或影响胰岛素分泌的药物一起使用，患者应与医护了解是否可以降低其他药物的剂量，以降低血糖过低的风险。医生处方此药亦需监测患有肾脏疾病、糖尿病视网膜病变和忧郁症或自杀倾向的患者。3
