FDA批准成人偏头痛新口服药

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美国食品及药物管理局(FDA)最近批准了Ubrelvy(Ubrogepant)片剂,用于成人的急性偏头痛 —— 无论有先兆或无先兆(感官现象或视觉障碍)的治疗。

头痛(Migraine)是一种非常常见的慢性疾病。根据世界卫生组织(WHO)统计,全球每十个人中就有一人受偏头痛的折磨,其中女性患者是男性的三倍,育龄期更是发病高峰,影响全球超过10%人口。偏头痛之所以称为偏头痛,是因为发作时大多是一侧大阳穴间的血管搏动疼痛,但亦有病例是两侧皆有疼痛出现,目前药物只能止痛,尚未有药物可以完全根治。

血管性头痛

偏头痛不是一般的头痛,不是一侧头痛就称为偏头痛。偏头痛是一种特别的血管性头痛,通常被描述为头部某一部位的剧烈搏动或搏动性疼痛。部分偏头痛患者可能有些特殊症状,包括伴随头痛而来的恶心和/或呕吐,对光线和声音特别敏感。约有三分之一的偏头痛患者在偏头痛发作之前会有先兆(Aura),可看到闪亮光环,或是闪烁的锯齿形线条,甚或会出现短暂性的视力丧失,有些患者却是完全无先兆。偏头痛通常可由多种因素触发,包括压力、身体内的荷尔蒙变化、太过明亮的灯光、饥饿或睡眠不足,此外,亦不少报告指,发酵的食物、香水(无论优劣)、疾病及天气(过热或气压过低)都有可能触发偏头痛的发生。

偏头痛患者经常会出现疾病突然发作,目前,急性治疗偏头痛最常用为Triptans类药物。然而,这类药物具有导致血管收缩的副作用,因此患心血管疾病风险的患者必须慎用。

新类型药物

Ubrogepant是一种降钙素基因相关肽(Calcitonin gene-related Peptide,CGRP)受体拮抗剂,这是FDA批准的第一款口服CGRP受体拮抗剂治疗偏头痛,代表着治疗这种顽疾的药物出现新类型。

CGRP从最初被发现到成为治疗偏头痛的靶点药物,经历了漫长的科学研究和药物研发过程。上世纪90年代,加州大学Peter Goadsby教授首次发现在偏头痛发作时,患者血液中CGRP的水平升高,并且发现三叉神经系统释放的CGRP是触发偏头痛发作的「开关」。这一发现找出了偏头痛的神经源头,也让CGRP信号通路成为治疗偏头痛的热门靶点。

FDA药物评估与研究中心神经科学办公室代理主任Billy Dunn表示:偏头痛是一种经常令病人需要卧床休息,失去工作做事能力的疾病,在美国估计有3700万人受到影响。Ubrogepant代表了成人偏头痛急性治疗的重要新选择,因为此药是同类中首个获准用于该适应症的药物。

Ubrogepant是一款新一代小分子CGRP受体拮抗剂,它的结构不同于上一代小分子拮抗剂,可有效地解决肝脏毒性的问题。在两项随机、双盲、安慰剂对照试验中证明了Ubrogepant对急性治疗偏头痛的安全性和有效性。在这些研究中,参加者共1439名有偏头痛病史的成人患者(有或没有先兆)接受了标准使用剂量的Ubrogepant来治疗正在发病的偏头痛。在两项研究中,接受Ubrogepant治疗的患者在服药后两小时内达到无痛(定义为从中度或重度头痛到无痛的头痛程度的减轻),亦无其他偏头痛主要症状(恶心、对光或对声音敏感等等)消失的比例都显著优于安慰剂组。

Ubrogepant不适用于偏头痛的预防性治疗。此药是批准用于急性偏头痛的口服降钙素基因相关肽受体拮抗剂类别中的第一种药物。临床试验中患者最常见副作用是恶心、疲倦和口干,应禁止与强效CYP3A4抑制剂同用。3

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