若膽固醇水平超越5.2mmol/L邊緣水平，便必須嚴格控制飲食及戒煙，如果過胖的便需要減重，而膽固醇水平超過6.2mmol/L危險水平，醫生可能會根據個別情況要處方降膽固醇藥物。
常用的降膽固醇藥有他汀類、微纖維酸類、膽酸結合劑、煙酸類及膽固醇吸收抑制劑，即以下5種：
- HMG-CoA還原酶抑制劑（HMG-CoA Reductase Inhibitors）簡稱他汀類（Statins）
例子：Atorvastatin，Fluvastatin，Lovastatin，Pravastatin，Rosuvastatin，Simvastatin - 微纖維酸類（Fibrates）
例子：Benzafibrate，Ciprofibrate，Fenofibrate，Gemfibrozil。 - 膽酸結合劑（Bile Acid Sequestrants）
例子：Cholestyramine，Colesevelam，Colestipol。 - 煙酸類（Nicotinic Acid / Niacin）
例子：Acipimox及Nicotinic Acid - 膽固醇吸收抑制劑
例子：Ezetimibe
他汀類
在以上選擇中，以他汀類（Statins）降低壞膽固醇（LDL-C）的效果最好。他汀類亦能有效地減低血液中三酸甘油酯和提高好膽固醇（HDL-C）的濃度。因為在很多大型的醫學研究中都有報告他汀類能有效減低心血管的疾病和死亡率，所以他汀類能有效地作為單一治療（Monotherapy）藥物。在他汀類的藥物中，個別藥物的特性和降低LDL-C的效果也有些差異，所以醫生會按照他汀類的不同特性和病人的情況而作出處方。例如在他汀類中，以Atorvastatin和Rosuvastatin降LDL-C的功效最大。此外，Atorvastatin是排出身體時受腎功能影響最低的他汀類藥物，所以能用於一些腎功能較差的病人。Fluvastatin和Pravastatin並不需要經過肝臟降解系統（Cytochrome P450 3A4 System）代謝分解，對於一些正服用會影響肝酵素藥品的病人，能減少發生藥物相互作用的機會。因為他汀類藥物會影響肝功能，所有病人都需要在開始服用他汀類藥物之前和之後定期接受肝功能的測試。到目前為止，他汀類藥物在香港仍需醫生處方。
他汀類藥物常見的副作用有輕微的腸胃不適、皮膚出疹、失眠和影響肝臟功能。當中肌肉病變如橫紋肌肉溶解（Rhabdomyolysis）是較罕見卻非常嚴重的副作用，病人會出現不尋常的肌肉腫痛、肌肉虛弱無力。如果病人在藥物治療期間出現以上情況，應該立即向醫生和藥劑師提出。病人亦應養成常備自己完整的藥物記錄的習慣，可能在求診時出示予醫生和藥劑師參考，以減少出現藥物治療不良相互作用的機會。
根據人體的生理時鐘，大部分他汀類藥物最理想的服用時間是在晚餐前或晚上。當中的例外有Atorvastatin，原因是它的藥效非常長，所以服用時間和藥效並無太大關係。不過，我們會建議病人每日在同一時間服用降膽固醇藥。
微纖維酸類
另一種常用降膽固醇藥物為微纖維酸類（Fibrates），它們能非常有效地減低三酯甘油，但對於降LDL-C的效果就不是太理想。常見的副作用有輕微腸胃不適、頭暈、皮膚出疹。此類藥物應避免用於腎功能差和有甲狀腺功能減退的病人；而且，在與他汀類共同使用的時候，要特別留意由此引起的肌肉病變。如果醫生處方每日劑量分兩次服用，病人可在早餐前和晚餐前30分鐘服用。
膽酸結合劑
膽酸結合劑（Bile Acid Sequestrants）能和膽汁結合，有效防止LDL-C重新吸收和提高LDL-C排出體外，但它亦有可能會增加體內的三酯甘油。由於膽酸結合劑並不能在腸內被吸收，最常見的副作用是腸胃不適和便秘，不過它們亦可能引起腹瀉。此外，膽酸結合劑會阻礙油溶性維他命的吸收，病人可能會出現維他命A、D和K缺乏而產生的症狀，例如由於缺乏維他命K引起的容易出血。另外，此類藥物會減低其他藥物的吸收，所以如無特別指示，膽酸結合劑和其他藥物應最少分開一小時服用。
煙酸類
煙酸類（Nicotinic Acid）不但能減低LDL-C和三酯甘油，更可以提高血液內 HCL-C，對治療高血脂症非常有效。不過，大部分病人服用煙酸類藥物都會出現難以忍受的臉部通紅、皮膚痕癢和腸胃不適等副作用。現在煙酸已經不常作降膽固醇之用。此外，煙酸亦不宜用於有冠心病、糖尿病、高尿酸症和有腸胃潰瘍的病人。
煙酸應該在飯時／飯後服用以減低其對腸胃產生的副作用。現在有藥廠生產控釋（Controlled Release）劑型以減少煙酸對腸胃的影響，但是我們要注意，即使是同樣的主要成分，不同的劑型亦會令所需的劑量改變。
降膽固醇吸收抑制劑
Ezetimibe是最新的降膽固醇藥並已獲美國食物及藥品管理局（FDA）註冊作為單一治療或可共他汀類一起使用。它的主要作用是能減低腸臟對食物膽固醇的吸收。其常見的副作用有腹瀉、腹痛、頭痛等。
總結
高血脂症會增加患上冠心病、心肌梗塞和中風的機會。日常生活習慣的改善，例如低脂肪、低膽固醇的飲食、不吸煙、進行定時適當的運動和保持理想體重，都是預防和治療高血脂症過程中最重要的一環，更加不能被藥物治療所代替。因此，合理地用藥再配合病人的努力，才是令藥物治療達到最理想效果的方法。3
