FDA批准成人偏頭痛新口服藥

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美國食品及藥物管理局(FDA)最近批准了Ubrelvy(Ubrogepant)片劑,用於成人的急性偏頭痛 —— 無論有先兆或無先兆(感官現象或視覺障礙)的治療。

頭痛(Migraine)是一種非常常見的慢性疾病。根據世界衛生組織(WHO)統計,全球每十個人中就有一人受偏頭痛的折磨,其中女性患者是男性的三倍,育齡期更是發病高峰,影響全球超過10%人口。偏頭痛之所以稱為偏頭痛,是因為發作時大多是一側大陽穴間的血管搏動疼痛,但亦有病例是兩側皆有疼痛出現,目前藥物只能止痛,尚未有藥物可以完全根治。

血管性頭痛

偏頭痛不是一般的頭痛,不是一側頭痛就稱為偏頭痛。偏頭痛是一種特別的血管性頭痛,通常被描述為頭部某一部位的劇烈搏動或搏動性疼痛。部分偏頭痛患者可能有些特殊症狀,包括伴隨頭痛而來的惡心和/或嘔吐,對光線和聲音特別敏感。約有三分之一的偏頭痛患者在偏頭痛發作之前會有先兆(Aura),可看到閃亮光環,或是閃爍的鋸齒形線條,甚或會出現短暫性的視力喪失,有些患者卻是完全無先兆。偏頭痛通常可由多種因素觸發,包括壓力、身體內的荷爾蒙變化、太過明亮的燈光、飢餓或睡眠不足,此外,亦不少報告指,發酵的食物、香水(無論優劣)、疾病及天氣(過熱或氣壓過低)都有可能觸發偏頭痛的發生。

偏頭痛患者經常會出現疾病突然發作,目前,急性治療偏頭痛最常用為Triptans類藥物。然而,這類藥物具有導致血管收縮的副作用,因此患心血管疾病風險的患者必須慎用。

新類型藥物

Ubrogepant是一種降鈣素基因相關肽(Calcitonin gene-related Peptide,CGRP)受體拮抗劑,這是FDA批准的第一款口服CGRP受體拮抗劑治療偏頭痛,代表著治療這種頑疾的藥物出現新類型。

CGRP從最初被發現到成為治療偏頭痛的靶點藥物,經歷了漫長的科學研究和藥物研發過程。上世紀90年代,加州大學Peter Goadsby教授首次發現在偏頭痛發作時,患者血液中CGRP的水平升高,並且發現三叉神經系統釋放的CGRP是觸發偏頭痛發作的「開關」。這一發現找出了偏頭痛的神經源頭,也讓CGRP信號通路成為治療偏頭痛的熱門靶點。

FDA藥物評估與研究中心神經科學辦公室代理主任Billy Dunn表示:偏頭痛是一種經常令病人需要臥床休息,失去工作做事能力的疾病,在美國估計有3700萬人受到影響。Ubrogepant代表了成人偏頭痛急性治療的重要新選擇,因為此藥是同類中首個獲准用於該適應症的藥物。

Ubrogepant是一款新一代小分子CGRP受體拮抗劑,它的結構不同於上一代小分子拮抗劑,可有效地解決肝臟毒性的問題。在兩項隨機、雙盲、安慰劑對照試驗中證明了Ubrogepant對急性治療偏頭痛的安全性和有效性。在這些研究中,參加者共1439名有偏頭痛病史的成人患者(有或沒有先兆)接受了標準使用劑量的Ubrogepant來治療正在發病的偏頭痛。在兩項研究中,接受Ubrogepant治療的患者在服藥後兩小時內達到無痛(定義為從中度或重度頭痛到無痛的頭痛程度的減輕),亦無其他偏頭痛主要症狀(惡心、對光或對聲音敏感等等)消失的比例都顯著優於安慰劑組。

Ubrogepant不適用於偏頭痛的預防性治療。此藥是批准用於急性偏頭痛的口服降鈣素基因相關肽受體拮抗劑類別中的第一種藥物。臨床試驗中患者最常見副作用是惡心、疲倦和口乾,應禁止與強效CYP3A4抑制劑同用。3

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