FDA批准Tucatinib与化学疗法Trastuzumab和Capecitabine联用于治疗无法通过手术切除的HER2阳性晚期乳腺癌患者，或是不能以手术移除肿瘤已经扩散到身体的其他部分（包括大脑），且已经接受了一种或多种治疗的患者。
联合Tucatinib治疗的审批是美国食品及药物管理局（FDA）与澳洲治疗产品管理局（TGA）、加拿大卫生部（Health Canada）、新加坡卫生科学局（HSA）、瑞士药监局（SMC）第一个Project Oribis的合作项目。尽管FDA批准了Tucatinib，但其他监管机构仍在审查该药的申请。
FDA肿瘤中心主任Richard Pazdur指，FDA的Orbis项目为FDA的国际合作者提供了同时提交和审查肿瘤药物申请的框架。这项批准代表了针对HER2阳性乳腺癌患者的另一种靶向治疗选择。
HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的五分之一，这类乳癌病人是因为一种人类表皮生长因子受体2（Human Epidermal Growth Factor Receptor 2，HER2）可促进癌细胞的过度表达，令细胞生长、分化、存活。超过25％具有转移性HER2阳性乳腺癌的女性会发生脑转移。
Tucatinib是一种以HER2为标靶的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor，TKI），为抗肿瘤药和白血球抑制剂。由于酪氨酸激酶在细胞内担任许多讯号传递，因此酪氨酸激酶的突变常有引起癌症。
Tucatinib的批准，基于关键性HER2CLIMB临床试验的数据。这是一项随机、双盲、安慰剂对照、阳性药物对照试验，在局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者中展开，将Tucatinib+曲妥珠单抗（Trastuzumab）+卡培他滨（Capecitabine）联合用药方案与只用曲妥珠单抗（Trastuzumab）+卡培他滨（Capecitabine）联合用药方案进行对比。参与该试验的患者曾经接受过曲妥珠单抗（Trastuzumab）、帕妥珠单抗（Pertuzumab）、T-DM1（Ado-trastuzumab Emtansine）治疗，48%患者在参与研究时已出现脑转移。
结果发现，接受Tucatinib联合组别的患者的无恶化存活期（Progression-Free Survival，PFS）中位数为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨的患者则为5.6个月。
此外，接受Tucatinib组别治疗的患者的平均总生存期（Overall Survival，OS）为21.9个月，而接受安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨治疗的患者的平均生存期为17.4个月。接受Tucatinib组别的脑转移患者的PFS中位数为7.6个月，而接受安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨组别的患者为5.4个月。
使用Tucatinib组病人最常见的不良反应包括腹泻、手脚出现灼热刺痛、恶心、疲劳、呕吐、无胃口、腹痛、头痛。严重的副作用包括与脱水相关的严重腹泻、急性肾损伤和死亡。医疗专业人员应提醒患者出现副作用时必须通知医生，并在出现腹泻时按临床指示止泻。如果患者出现严重腹泻，应中断Tucatinib或减少剂量。Tucatinib也可引起严重的肝毒性，患者需每三周进行肝脏检查监测。
孕妇或哺乳期的妇女不应服用Tucatinib，因为此药可能对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。3
