若胆固醇水平超越5.2mmol/L边缘水平，便必须严格控制饮食及戒烟，如果过胖的便需要减重，而胆固醇水平超过6.2mmol/L危险水平，医生可能会根据个别情况要处方降胆固醇药物。
常用的降胆固醇药有他汀类、微纤维酸类、胆酸结合剂、烟酸类及胆固醇吸收抑制剂，即以下5种：
- HMG-CoA还原酶抑制剂（HMG-CoA Reductase Inhibitors）简称他汀类（Statins）
例子：Atorvastatin，Fluvastatin，Lovastatin，Pravastatin，Rosuvastatin，Simvastatin - 微纤维酸类（Fibrates）
例子：Benzafibrate，Ciprofibrate，Fenofibrate，Gemfibrozil。 - 胆酸结合剂（Bile Acid Sequestrants）
例子：Cholestyramine，Colesevelam，Colestipol。 - 烟酸类（Nicotinic Acid / Niacin）
例子：Acipimox及Nicotinic Acid - 胆固醇吸收抑制剂
例子：Ezetimibe
他汀类
在以上选择中，以他汀类（Statins）降低坏胆固醇（LDL-C）的效果最好。他汀类亦能有效地减低血液中三酸甘油酯和提高好胆固醇（HDL-C）的浓度。因为在很多大型的医学研究中都有报告他汀类能有效减低心血管的疾病和死亡率，所以他汀类能有效地作为单一治疗（Monotherapy）药物。在他汀类的药物中，个别药物的特性和降低LDL-C的效果也有些差异，所以医生会按照他汀类的不同特性和病人的情况而作出处方。例如在他汀类中，以Atorvastatin和Rosuvastatin降LDL-C的功效最大。此外，Atorvastatin是排出身体时受肾功能影响最低的他汀类药物，所以能用于一些肾功能较差的病人。Fluvastatin和Pravastatin并不需要经过肝脏降解系统（Cytochrome P450 3A4 System）代谢分解，对于一些正服用会影响肝酵素药品的病人，能减少发生药物相互作用的机会。因为他汀类药物会影响肝功能，所有病人都需要在开始服用他汀类药物之前和之后定期接受肝功能的测试。到目前为止，他汀类药物在香港仍需医生处方。
他汀类药物常见的副作用有轻微的肠胃不适、皮肤出疹、失眠和影响肝脏功能。当中肌肉病变如横纹肌肉溶解（Rhabdomyolysis）是较罕见却非常严重的副作用，病人会出现不寻常的肌肉肿痛、肌肉虚弱无力。如果病人在药物治疗期间出现以上情况，应该立即向医生和药剂师提出。病人亦应养成常备自己完整的药物记录的习惯，可能在求诊时出示予医生和药剂师参考，以减少出现药物治疗不良相互作用的机会。
根据人体的生理时钟，大部分他汀类药物最理想的服用时间是在晚餐前或晚上。当中的例外有Atorvastatin，原因是它的药效非常长，所以服用时间和药效并无太大关系。不过，我们会建议病人每日在同一时间服用降胆固醇药。
微纤维酸类
另一种常用降胆固醇药物为微纤维酸类（Fibrates），它们能非常有效地减低三酯甘油，但对于降LDL-C的效果就不是太理想。常见的副作用有轻微肠胃不适、头晕、皮肤出疹。此类药物应避免用于肾功能差和有甲状腺功能减退的病人；而且，在与他汀类共同使用的时候，要特别留意由此引起的肌肉病变。如果医生处方每日剂量分两次服用，病人可在早餐前和晚餐前30分钟服用。
胆酸结合剂
胆酸结合剂（Bile Acid Sequestrants）能和胆汁结合，有效防止LDL-C重新吸收和提高LDL-C排出体外，但它亦有可能会增加体内的三酯甘油。由于胆酸结合剂并不能在肠内被吸收，最常见的副作用是肠胃不适和便秘，不过它们亦可能引起腹泻。此外，胆酸结合剂会阻碍油溶性维他命的吸收，病人可能会出现维他命A、D和K缺乏而产生的症状，例如由于缺乏维他命K引起的容易出血。另外，此类药物会减低其他药物的吸收，所以如无特别指示，胆酸结合剂和其他药物应最少分开一小时服用。
烟酸类
烟酸类（Nicotinic Acid）不但能减低LDL-C和三酯甘油，更可以提高血液内 HCL-C，对治疗高血脂症非常有效。不过，大部分病人服用烟酸类药物都会出现难以忍受的脸部通红、皮肤痕痒和肠胃不适等副作用。现在烟酸已经不常作降胆固醇之用。此外，烟酸亦不宜用于有冠心病、糖尿病、高尿酸症和有肠胃溃疡的病人。
烟酸应该在饭时／饭后服用以减低其对肠胃产生的副作用。现在有药厂生产控释（Controlled Release）剂型以减少烟酸对肠胃的影响，但是我们要注意，即使是同样的主要成分，不同的剂型亦会令所需的剂量改变。
降胆固醇吸收抑制剂
Ezetimibe是最新的降胆固醇药并已获美国食物及药品管理局（FDA）注册作为单一治疗或可共他汀类一起使用。它的主要作用是能减低肠脏对食物胆固醇的吸收。其常见的副作用有腹泻、腹痛、头痛等。
总结
高血脂症会增加患上冠心病、心肌梗塞和中风的机会。日常生活习惯的改善，例如低脂肪、低胆固醇的饮食、不吸烟、进行定时适当的运动和保持理想体重，都是预防和治疗高血脂症过程中最重要的一环，更加不能被药物治疗所代替。因此，合理地用药再配合病人的努力，才是令药物治疗达到最理想效果的方法。3
